Opioidowe leki przeciwbólowe: jak działają?

Terapia bólu była przedmiotem ciągłych poszukiwań na przestrzeni dziejów. Działanie opioidowych środków przeciwbólowych otrzymywanych z rośliny opium znane było już w starożytności . W 1806 roku wyizolowano morfinę jako główny składnik opium. Stąd rozpoczął się długi rozwój tej grupy leków.

Co to są opioidowe leki przeciwbólowe? Są to leki o silnym działaniu przeciwbólowym. Działają poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi w naszym ośrodkowym układzie nerwowym. Istnieją naturalne opiaty pochodzące z opium, takie jak morfina i inne syntetyczne, takie jak fentanyl.

Charakteryzują się działaniem przeciwbólowym bez efektu sufitowego, co oznacza, że ​​wyższa dawka daje większe działanie przeciwbólowe. Ich działaniu towarzyszy jednak szereg niepożądanych skutków, o czym przekonamy się poniżej.

Stosowane są przede wszystkim w leczeniu ostrego i intensywnego bólu oraz w chorobach terminalnych takich jak rak . Przed rozpoczęciem leczenia przeciwbólowego opiatami należy przeprowadzić dokładną ocenę. Musi to być silny ból, na który inne leki nie są skuteczne.

Jak działają opioidowe leki przeciwbólowe?

Jak już powiedzieliśmy, opiatowe leki przeciwbólowe wiążą się z pewnymi receptorami centralny układ nerwowy . Chociaż istnieją 4 główne typy receptorów, tylko 3 mają wpływ na ból: μ κ i δ (mi kappa i delta). Efekty różnią się w zależności od powinowactwa z receptorem i rodzaju interakcji. Stopień powinowactwa z receptorami oraz użyteczność kliniczna pozwala podzielić opiaty na:

Czyści agoniści receptora μ: na przykład morfina fentanyl metadon i oksykodon. Mają działanie przeciwbólowe, a także silne efekt euforyczny .

Agoniści receptora K i częściowi agoniści lub antagoniści receptora µtakie jak nalbufina lub butorfanol. Jeśli zostaną podane razem z czystym antagonistą, mogą temu przeciwdziałać i tłumić jego skuteczność.

Częściowi agoniści: buprenorfina. Stosowane samodzielnie mają działanie przeciwbólowe.

Czyści antagoniści : nalokson naltrekson. Mogą wywierać działanie antagonistyczne lub odwracać działanie innych opioidów.

Inne zastosowania i skutki uboczne

Oprócz leczenia bólu opioidy są stosowane w innych dziedzinach, takich jak znieczulenie . W takich przypadkach należy je stosować w połączeniu z lekiem znieczulającym i blokerem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Można je również stosować do uspokojenia lub wykluczenia automatycznego oddychania, gdy konieczna jest wentylacja mechaniczna.

Głównym problemem związanym ze stosowaniem tej grupy leków jest ryzyko uzależnienia. Dlatego należy je stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu ostrego bólu lub u pacjentów nieuleczalnie chorych.

Najczęstsze skutki uboczne to:

• Zaparcia: zmniejszenie motoryki żołądka i jelit oraz wydzielania żółci i trzustki.
• Mdłości.
• Senność.
• Stan zamieszania.

Inne skutki uboczne mogą być:

• Każdy.
• Zachwycający.
• Wyzysk .
• Wahania nastroju.
• Trudności w oddawaniu moczu.
• Suchość stolca.
• Sztywność mięśni.
• Niewydolność oddechowa.

Zaobserwowano, że przewlekłe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może osłabiać układ odpornościowy. Zmniejsza zdolność do wytwarzania przeciwciał, zwiększając w ten sposób ryzyko infekcji. Inne możliwe skutki występują na poziomie układu sercowo-naczyniowego, takie jak bradykardia i niedociśnienie.

W przypadku długotrwałego leczenia opioidami zwykle pojawia się zjawisko tolerancji . Oznacza to, że do uzyskania tego samego efektu terapeutycznego wymagana jest coraz większa dawka. W rzeczywistości organizm przyzwyczaja się do leku.

Jednocześnie potrafi tworzyć zależność fizyczne z objawami odstawienia w przypadku przerwania leczenia lub znacznego zmniejszenia dawki. Odstawieniu można zapobiec, dokonując stopniowej redukcji zgodnie z zaleceniami specjalisty.

Innym typem uzależnienia jest uzależnienie psychiczne. W tym przypadku pacjent szuka w leku efektu psychicznego wykraczającego poza lub nawet poprzedzającego działanie przeciwbólowe.